Слайды и текст доклада
Pic.1
АНТИСЕПТИКИ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Pic.2
Задание Занятие 27 Фармакология [Электронный ресурс] : учебник / Д. А. Харкевич. - 11-е изд. , испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2015. Глава 28. Антисептические и дезинфицирующие средства Глава 29. …
Pic.3
1. АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Многие вещества в определенных концентрациях используют в качестве антисептики, а в более высоких – с целью дезинфекции. От греч anti - против, septicas …
Pic.4
Значение: Лечение инфицированных ран При поражении микробами кожных покровов и слизистых оболочек Обработка воды и пищи Обеззараживание медицинских инструментов и инвентаря
Pic.5
Требования к антисептикам и дезинфицирующим средствам Широкий спектр действия, малый латентный период Высокая активность Химическая стойкость и доступность Минимальная всасываемость с места их …
Pic.6
Механизм действия денатурация белка, нарушение проницаемости плазматической мембраны, торможение важных для жизнедеятельности микроорганизмов ферментов.
Pic.7
Классификация (по хим. строению) Детергенты - Церигель Производные нитрофурана - Фурацилин Группа фенола и его производных - Фенол чистый Резорцин Деготь березовый Красители - Бриллиантовый зеленый …
Pic.8
Детергенты (катионные мыла) Препараты: церигель, роккал Действуют на многие микробы и грибы Применяют для обработки рук хирурга, стерилизация инструментов, аппаратуры Нельзя сочетать с анионными …
Pic.9
2. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - антибиотики, сульфаниламидные препараты, производные хинолона, синтетические антибактериальные средства разного химического строения, …
Pic.10
Антибиотики – вещества биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами, извлекаемые из растительных и животных тканей и губительно действующие или подавляющие рост микроорганизмов …
Pic.11
ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ ХИМИОТЕРАПИИ
Pic.12
1. Назначать противомикробные средства в соответствии с чувствительностью к ним возбудителей заболеваний правильно взять обследуемый материал и направить его на посев (микробиологи определяют …
Pic.13
2. Начинать лечение как можно раньше. В начальной стадии развития МО наиболее чувствительны к хим. препаратам 2. Начинать лечение как можно раньше. В начальной стадии развития МО наиболее …
Pic.14
5. Выбор рациональных путей введения. Учитывать, что некоторые препараты плохо проходят ч/з ЖКТ - барьер, ГЭБ 5. Выбор рациональных путей введения. Учитывать, что некоторые препараты плохо проходят …
Pic.15
Виды антимикробной терапии: 1. Эмпирическая; 2. Целенаправленная; 3. Профилактическая Начало противомикробной терапии Как правило, первоначально назначают эмпирически, т. е. на основании …
Pic.16
Трудности современной антибиотикотерапии Растущее распространение резистентных штаммов Увеличение частоты хронических и рецидивирующих инфекций Огромное и непрерывно растущее количество лекарственных …
Pic.17
ТЕРМИНЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ МПК (минимальная подавляющая концентрация) Минимальная концентрация антибиотика, необходимая для подавления видимого роста микроорганизма в тестовой среде ФК …
Pic.18
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ АНТИБИОТИКОВ
Pic.19
Классификация антибиотиков по химической структуре Антибиотики, имеющие в структуре бета-лактамное кольцо: Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы
Pic.20
2. Макролиды и азалиды 2. Макролиды и азалиды (содержат макроциклическое лактонное кольцо) 3. Тетрациклины (содержат 4 конденсированных 6-членных цикла) 4. Производные диоксиаминофенилпропана (гр. …
Pic.21
По механизму действия
Pic.22
При комбинированном назначении: АБ из 1 группы возникает синергизм по типу суммации: 1+1=2 1 группы с препаратами 2 группы возникает потенцированный синергизм:1+1=3 АБ 1 группы нельзя с АБ 3 группы, …
Pic.23
При применении бактерицидных АБ лечебный эффект наступает ч/з 1-2 дня и продолжительность терапии в среднем 7 дней При применении бактерицидных АБ лечебный эффект наступает ч/з 1-2 дня и …
Pic.24
Классификация АБ по спектру действия АБ узкого спектра, влияющие на гр «+» бактерии и кокки: естественные пенициллины, гликопептиды, линкозамиды, ристомицин, фузидин АБ узкого спектра, влияющие на гр …
Pic.25
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 1. Антибиотики, имеющие в структуре β-лактамное кольцо Пенициллины Цефалоспорины Карбапенемы Монобактамы 2. Макролиды - антибиотики, структура которых включает …
Pic.26
Классификация бета-лактамных антибиотиков I. Пенициллины I. Пенициллины 1. Природные Бензилпенициллин (K, Na, новокаиновая соли) Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1), Комбинированные пенициллины - …
Pic.27
Классификация бета-лактамных антибиотиков - II. Цефалоспорины I поколение II поколение III поколение IV поколение Парентеральные Парентеральные Парентеральные Парентеральные Цефалотин Цефуроксим …
Pic.28
Классификация бета-лактамных антибиотиков III. Карбапенемы IV. Монобактамы Имипенем Азтреонам Меропенем Эртапенем V. Комбинированные (защищенные) препараты Ампициллин/сульбактам …
Pic.29
Механизм действия бета-лактамных антибиотиков
Pic.30
Устойчивость к бета-лактамным антибиотикам Ферментативная инактивация Бета-лактамазы Модификация мишеней действия Появление низко-аффинных пенициллинсвязывающих белков Активное выведение Эффлюксные …
Pic.31
Механизмы устойчивости к бета-лактамным антибиотикам
Pic.32
«Защищенные» пенициллины - хронология В 1940 г. E. Abraham и E. Chain выделили штамм Escherichia coli, продуцирующий фермент, инактивирующий пенициллин Первое сообщение о выделении штаммов …
Pic.33
«Защищенные» пенициллины - хронология Начало 50-х годов – безуспешные попытки использовать отдельные полусинтетические пенициллины как ингибиторы β-лактамаз Середина 60-х годов – обнаружение у …
Pic.34
Ингибиция бета-лактамаз
Pic.36
Антибиотики группы пенициллина Природные пенициллины (пенициллины, разрушающиеся пенициллиназой)
Pic.37
Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, разрушающиеся пенициллиназой (аминопенициллины)
Pic.38
Основной спектр действия некоторых пенициллинов и цефалоспоринов
Pic.39
Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, разрушающиеся пенициллиназой; активные в т. ч. в отношении синегнойной палочки уреидопенициллины карбоксипенициллины
Pic.40
Антибиотики группы пенициллина Пенициллины резистентные к пенициллиназе изоксазолилпеницил-лины
Pic.41
Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, резистентные к пенициллиназе (комбинирован-ные препараты, содержащие два пенициллина)
Pic.42
Антибиотики группы пенициллина комбинация пенициллина с ингибитором бета-лактамаз
Pic.43
Антибиотики группы пенициллина Пенициллины широкого спектра действия, резистентные к пенициллиназе; активные в т. ч. в отношении синегнойной палочки (комбинация пенициллина с ингибитором …
Pic.44
Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium) Показания. Стрептококковые (фарингит, рожа, скарлатина, эндокардит), пневмококковые (внебольничная пневмония, менингит) и менингококковая …
Pic.45
Пролонгированные пенициллины: бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины Пролонгированные пенициллины: бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины Вводят в/м. В мышцах создают депо откуда …
Pic.46
Оксациллин Антистафилококковый пенициллин Устойчив к действию пенициллиназе в/м, в/в, внутрь за 1-1,5 часа до еды 4-6 раз в сутки Выводится почками и печенью → при печеночной недостаточности …
Pic.47
Аминопенициллины: ампициллин и амоксипенициллин Широкого спектра действия: влияют на гр «+» (немного уступая по активности бензилпенициллинам), на гр «-» МО: сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы …
Pic.48
Ампициллин назначают в/м и внутрь за 1-1,5 часа до еды, 4 раза в сутки, биодоступность 40%, из ЖКТ всасывается не полностью → возможен дисбактериоз Ампициллин назначают в/м и внутрь за 1-1,5 часа до …
Pic.52
Цефалоспорины Лидеры по частоте клин. применения Высокая эффективность Низкая токсичность Б/цидное действие в отношении делящихся МО Перекрестная аллергия с β-ЛА Отсутствие активности в отношении …
Pic.53
Сравнительная характеристика спектра действия цефалоспоринов
Pic.54
Активность ЦС в отношении Гр- МО
Pic.55
Фармакокинетика ЦС Всасывание п/о – от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор) Распределение – везде, кроме предстательной железы желчь (цефтриаксон, цефоперазон) внутриглазная …
Pic.56
Показания ЦС I поколения Периоперационная профилактика в хирургии Внебольничные инфек-ции кожи и мягких тканей Стрептококковый тонзиллофарингит (препарат II ряда)
Pic.57
Показания для применения цефалоспоринов II поколения Парентеральные - цефуроксим натрия внебольничная пневмония, требующая госпитализации; внебольничные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции …
Pic.58
Показания ЦС III-IV поколения Внебольничная инфекция: острая гонорея (цефотаксим, цефтриаксон) острый средний отит (цефтриаксон) Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции: НДП, МВП кожи, мягких …
Pic.59
Показания для применения парентеральных цефалоспоринов III поколения - цефотаксим, цефтриаксон Внебольничные инфекции: острая гонорея; острый средний отит (цефтриаксон). Тяжелые внебольничные и …
Pic.60
Показания для применения парентеральных цефалоспоринов III поколения - цефтазидим, цефоперазон Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной …
Pic.61
Показания для применения оральных цефалоспоринов III поколения Цефиксим, цефтибутен Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих, …
Pic.62
Показания для применения цефалоспоринов IV поколения Тяжелые, преимущественно нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, …
Pic.63
Лекарственные взаимодействия ЦС Антациды А/коагулянты и антиагреганты Алкоголь Аминогликозиды Петлевые диуретики
Pic.64
Карбапенемы Имипенем+ циластатин (тиенам)* Меропенем (меронем)* Биапенем Панипенем
Pic.65
Общая характеристика карбапенемов Мощное б/цидное действие на делящиеся МО - связывание ПСБ 2 и 3 типов - быстро проникают через наружную мембрану МО (низкая м. м. , амфотерность) Активны в отношении …
Pic.66
Карбапенемы Имипенем более активен против энтерококков и стафилококков Клинического значения не имеет Режим дозирования: 0,5-1 г в 3-4 введения
Pic.67
Ф/динамические основы дозирования карбапенемов
Pic.68
Фармакокинетика карбапенемов Вводятся только парентерально Распределение – многие ткани и жидкости, ГЭБ Метаболизм – отсутствует Выведение – почки (имипенем инактивируется в почечных канальцах …
Pic.69
Показания для карбапенемов Карбапенемы – строго резервные а/б для лечения внутрибольничных инфекций различной локализации и сепсиса При угрожающих жизни инфекциях невыясненной этиологии назначаются в …
Pic.70
Показания для применения карбапенемов Тяжелые инфекции, преимущественно нозокомиальные, вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой: Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, …
Pic.71
Побочные эффекты карбапенемов Аллергические реакции ЦНС: головокружение, головная боль, парестезии, тремор, судороги ( имипенем) – конкур. антаг. ГАМК ЖКТ: глоссит, гиперсаливация, боль в животе, …
Pic.72
Монобактамы - азтреонам Механизм действия –бактерицидный на делящиеся МО Спектр: узкий, аэробная Гр- флора, включая госпитальные резистентные штаммы и синегн. пал. Препарат резерва для лечения …
Pic.73
Ф/кинетика азтреонама Вводится только парентерально (в/в, в/мыш) Распределение – во многих средах и тканях, проникает через ГЭБ при воспалении оболочек, плаценту, в грудное молоко Метаболизм – …
Pic.74
Побочные эффекты бета-лактамов Аллергия к пенициллину Вероятность перекрестной аллергии убывает в ряду: полусинтетические пен. > цефалоспорины > карбапенемы > монобактамы (практически не …
Pic.75
МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ Макролиды - большое лактонное кольцо… Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
Pic.77
3 поколения макролидов: Первое поколение: Эритромицин Второе поколение: Спирамицин (Ровамицин) Рокситромицин (Рулид) Джозамицин (Вильпрафен) Кларитромицин (Клацид) Мидекамицин (Макропен) Третье …
Pic.78
Фармакодинамика макролидов Механизм действия: б/статический –ингибируют синтез РНК на уровне 50S-субъединицы рибосом В больших дозах – б/цидный в отношении Гр+ кокков ( метициллинчувствит. стаф. , …
Pic.79
Спектр активности макролидов I поколение – широкий: Гр+ кокки, Гр+палочки, моракселы, легионеллы, спирохеты, хламидии, уреаплазмы, анаэробы II поколение:+ кларитромицин – H. Pylory, атипичные …
Pic.80
Фармакокинетика макролидов Всасывание: F=30-65%, зависимость от приема пищи эритромицин, азитромицин, мидекамицин, рокситромицин - кларитромицин, спирамицин – не влияет Распределение: «тканевые» АБ с …
Pic.81
Фармакокинетика макролидов Период полувыведения: Эритромицин , мидекамицин - 1,5-2,5 ч Кларитромицин - 3,0-7,0ч Рокситромицин, спирамицин - 10-12ч Азитромицин - 35-55ч
Pic.82
Показания к применению макролидов Внебольничные инфекции НДП и ВДП, я атипичная пневмония (азитромицин) Коклюш Дифтерия (эритромицин + антидифтерийная сыворотка) Инфекции кожи и мягких тканей Тяжелая …
Pic.83
Показания для макролидов (продолжение) Токсоплазмоз (спирамицин) Микобактериоз (M. avium) у больных СПИДом (кларитромицин, азитромицин) Профилактическое применение: При контакте с больными коклюшем …
Pic.84
Клиническое применение макролидов Основные показания Тяжелая внебольничная пневмония в комбинации с бета-лактамами (Ц II - III, АКК) Эритромицин или Кларитромицин или Азитромицин или Спирамицин …
Pic.85
Побочные эффекты макролидов ! Одна из самых безопасных групп АБ, но… ЖКТ: - прокинетическое действие (эритромицин) Печень: холестаз, желтуха, лихорадка (эритромицин, кларитромицин) ЦНС: …
Pic.86
Тетрациклины 1948г. Хлортетрациклин 1950г. Окситетрациклин 1953г. Тетрациклин* 70-е Доксициклин* Антибиотики широкого спектра действия, значение которых упало из-за роста резистентности.
Pic.87
Общая хар-ка тетрациклинов Механизм действия - б/статики Спектр д-я - широкий (историческое значение): Гр+ и ГР- кокки Бациллярная дизентерия Брюшной тиф Спирохеты, лептоспиры, боррелии Риккетсии, …
Pic.88
Преимущества доксициклина перед тетрациклином
Pic.90
Аминогликозиды Классификация аминогликозидов *
Pic.91
Характеристика группы АГ Механизм действия – б/цидный на покоящиеся МО, угнетают синтез белка рибосомами Спектр активности: - широкий Гр- МО семейства энтеробактерий и неферментирующих Гр- палочек …
Pic.92
Фармакокинетика АГ Биодоступность: =0, вводятся парентерально ( кроме неомицина) Распределение: Vd зависит от массы тела, объема жидкости, жировой ткани, состояния пациента Внеклеточная жидкость: …
Pic.93
Фармакокинетика АГ (продолжение) Метаболизм –отсутствует Экскреция – почки (клубочковая фильтрация в неизмененном виде) Замедляется у лиц пожилого возраста t½ = 2-4 ч у новорожденных – 5-8 ч у детей …
Pic.94
Показания АГ Эмпирическая терапия: * - сепсис неясной этиологии - инфекционный эндокардит - менингиты (травма, операции) - лихорадка на фоне нейтропении - нозокомиальная пневмония - пиелонефрит - …
Pic.95
Показания АГ (продолжение) Местная терапия: - инфекции глаз Специфическая терапия: - Чума (стрептомицин) - Туляремия (стрептомицин, гентамицин) - Бруцеллез (стрептомицин) - Туберкулез (стрептомицин, …
Pic.96
АГ не рекомендованы… Внебольничная пневмония Шигеллезы и сальмонеллезы Монотерапия стафил-лококковых инф. Неосложненные инф. МВП Инфекции кожи (местно) Проточный дренаж и иррегация бр. пол.
Pic.97
Правила дозирования АГ Традиционный режим: стрептомицин, амикацин, канамицин – 2 раза в сут. гентамицин, тобрамицин, нетилмицин – 2-3 раза в сут. Нетрадиционный режим: однократное введение всей …
Pic.98
Побочные эффекты АГ Аллергические реакции – редко Нервная система: головная боль, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги. Онемение в области лица и полости рта (стрептомицин) …
Pic.99
Лекарственные взаимодействия АГ ß-ЛА, гепарин в одном шприце Два АГ, полимиксин, амфотерицин В, ванко- мицин, фуросемид, этакриновая кислота Ср-ва для ингаляцион-ного наркоза, опиоидные анальгетики, …
Pic.100
Препараты группы фторхинолонов предложены для клинической практики в 1978-1980 гг. К концу XX столетия фторхинолоны заняли одно из ведущих мест в антимикробной фармакотерапии. В настоящее время …
Pic.101
Генеалогическое дерево фторхинолонов
Pic.102
Механизм действия фторхинолонов Блокирование ДНК-Гиразы (суперспирализация ДНК)
Pic.103
Основная мишень фторхинолонов Для Грам – отрицательных бактерий ДНК – Гираза Для Грам + положительных бактерий Топоизомераза IV
Pic.104
Классификация хинолонов/ фторхинолонов
Pic.105
Фторхинолоны Ранние Преим. Гр(-) Ципрофлоксацин + синегнойная палочка + стафилококк Офлоксацин +стафилококк Пефлоксацин (менингит, ИЖВП, ХПН) Госпитальные инфекции
Pic.108
Препараты группы фторхинолонов (ФХ) в терапии различных групп бактериальных инфекций
Pic.109
Элефлокс 250мг Элефлокс 250мг Элефлокс 500мг
Pic.115
Гликопептиды Ванкомицин Спектр активности: резистентные Гр (+) MRSA, ARE анаэробы (+ Clostridium difficile) Недостатки: Медленное бактерицидное действие Низкие концентрации в тканях, ликворе …
Pic.116
Побочные эффекты Ванкомицина Гипотония Анафилаксия Псевдомембранозный колит Кожные реакции Лекарственная лихорадка Флебиты Нефротоксичность Ототоксичность Red-neck / red-man syndrome (синдром красной …
Pic.117
Оксазолидиноны Линезолид Спектр активности: резистентные Гр (+) в том числе и к Ванкомицину (MRSA, VISA, VRE) анаэробы (кроме Clostridium difficile) Отличия: Отсутствует перекрестная резистентность с …
Pic.119
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ И ТРИМЕТОПРИМ Клиническое значение снизилось в результате роста резистентности и вытеснения их более активными и менее токсичными АБС. Наиболее широко применяют комбинированные …
Pic.120
Сульфаниламидные средства (1)
Pic.121
Сульфаниламидные средства (2)
Pic.122
ФАРМОКОДИНАМИКА Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, которая включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, …
Pic.123
Применение сульфаниламидов: Менингококковые инфекции (менингиты) Заболевания органов дыхания Инфекция мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит) Инфекции желчевыводящих путей Кишечные инфекции …
Pic.124
Ко-тримоксазол (co-trimoxazolе) Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:5. Бактрим, бактрим форте; табл. , 0,4 г/0,08 г, 0,8 г/0,16 г; cироп (флак. ), 0,2+0,04 г/5 мл, 50 и 100 мл. Бисептол, …
Pic.125
Производные нитрофурана Препараты, использующиеся преимущественно в качестве антисептиков для наружного применения (фурацилин) Для лечение инфекций кишечника и мочевыводящих путей (фуразолидон, …
Pic.126
Возбудители инфекций респираторного тракта
Pic.128
Старые антибиотики Полимиксины (колистин, полимиксин В) Фосфомицин Ко-тримоксазол Фузидиевая кислота
Скачать презентацию
Если вам понравился сайт и размещенные на нем материалы, пожалуйста, не забывайте поделиться этой страничкой в социальных сетях и с друзьями! Спасибо!